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諾誠健華在2022年AACR年會(huì)上發(fā)布ICP-723臨床前數(shù)據(jù)
發(fā)布日期：2022-04-12 瀏覽次數(shù)：363
4月11日，諾誠健華（香港聯(lián)交所代碼：09969）宣布在2022年第113屆美國癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)上公布了其自主研發(fā)的泛TRK小分子抑制劑ICP-723的臨床前數(shù)據(jù)。
研究結(jié)果顯示， ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。ICP-723不僅在TRK驅(qū)動(dòng)的腫瘤中顯示出強(qiáng)大的體外療效，還克服了第一代TRK抑制劑治療后經(jīng)常出現(xiàn)的抗性突變，如TRKA G595R和TRKC G623R/E。
體內(nèi)藥效研究進(jìn)一步證明了ICP-723在動(dòng)物模型中的強(qiáng)大抗腫瘤作用。在1 mg/kg劑量下，ICP-723對(duì)KM12腫瘤模型的抑瘤率（TGI）為89.5%。ICP-723具有較高的口服生物利用度，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)總體良好。
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